高血壓的藥物治療

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1、高血壓的藥物治療 降壓藥的種類 利尿劑 -受體阻滯劑（ -b） 鈣通道阻滯劑 （CCB） 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（ACEI） 血管緊張素II受體阻滯劑（ARB） 選擇性受體阻滯劑（ -b） 中樞作用的交感神經(jīng)阻滯劑 直接血管擴(kuò)張劑 中國高血壓防治指南一線降壓藥： 利尿藥 -b CCB ACEI or ARB 上述藥物組成的固定劑量復(fù)方降壓制劑 WHO和ISH的高血壓防治指南中把 1-B也列為一線降壓藥 高血壓聯(lián)合治療的理論基礎(chǔ)： 增加降壓效果（相加，協(xié)同作用） 減少不良事件（小劑量策略，具有拮抗作用的藥物） 增加便利性和依從性 延長作用時間 額外的靶器官保護(hù)作用 高血壓聯(lián)合用藥利 尿 劑CCB

2、 -bACEIARB容 量 容 量RAAS 利尿劑 主要用于輕中度高血壓 老年人高血壓或并發(fā)心衰時 痛風(fēng)患者禁用 糖尿病和高血脂患者慎用 氫氯噻嗪（雙氫克尿塞） 髓袢利尿藥，抑制鈉氯再吸收，輕微抑制碳酸酐酶 不良反應(yīng)：可引起血糖、血脂、血尿酸等升高，還可引起胰島素的敏感性降低，但認(rèn)為減少劑量則不良反應(yīng)可明顯減少呋喃苯胺酸（呋噻咪，速尿） 髓袢利尿藥 用于各型嚴(yán)重水腫，心衰，腎衰，腦病腦出血等 不良反應(yīng)：電解質(zhì)紊亂余同前 螺內(nèi)酯（安體舒通） 醛固酮拮抗藥，作用于遠(yuǎn)曲小管和集合管 排鈉留鉀 原發(fā)性高血壓治療中一般不用，小劑量應(yīng)用 對心衰有利，與其它利尿劑合用預(yù)防低鉀 不良反應(yīng)：腎功能不全可致高鉀，

3、男性乳 房發(fā)育，女性多毛等 吲噠帕胺（壽比山）有利尿和鈣拮抗作用，不屬噻嗪類，使小動脈舒張，降低血管壁張力和血管對升壓物質(zhì)的反應(yīng)性，使SVR下降不良反應(yīng)：上腹不適、惡心、頭痛、低鉀等，伴糖尿病或高脂血癥的高血壓患者，需使用利尿劑本品是很好的選擇，對磺胺過敏或有活動性肝病時禁用 -受體阻滯劑用于心衰、勞力性心絞痛、心梗后、快速性心律失常 哮喘、COPD，周圍血管疾病、AVB禁用；高脂血癥，1型糖尿病慎用 A ： 無ISA的1、2-b （普萘洛爾） B ：有ISA的1、2-b （吲哚洛爾） A ：無ISA的1 - b （阿替洛爾、艾司洛爾、美托洛爾） B ：有ISA的 1 - b （醋丁洛爾） ：

4、 -b及 -b （拉貝洛爾） ISA-內(nèi)在擬交感活性 無ISA的1、2-b普萘洛爾（心得安，Propranolol)治療快速心律失常，嗜鉻細(xì)胞瘤，心絞痛，高血壓不良反應(yīng)：引起支氣管痙攣，增加洋地黃毒性禁用于竇緩，重度AVB，心源性休克，低血壓，不宜與MAO類藥合用 無ISA的1 -b阿替洛爾（氨酰心安Atenolol）主要用于高血壓，心絞痛和心肌梗死，心律失常，甲亢，嗜鉻細(xì)胞瘤不良反應(yīng)：心動過緩，嚴(yán)重竇緩， AVB ，心衰及孕婦禁用美托洛爾（倍他樂克 Metoprolol, Betaloc）高血壓（利尿藥，和血管擴(kuò)張藥合用）及心絞痛，靜脈注射對室上性心動過速有效哮喘病人不能用大劑量，糖尿病甲亢

5、患者慎用 無ISA的1 -b艾司洛爾（愛絡(luò)Esmolol）作用僅為普萘洛爾的1/30作用迅速而短暫，被紅細(xì)胞內(nèi)酯酶迅速水解為無活性的代謝產(chǎn)物大劑量抑制血管及支氣管平滑肌2R用于室上速、急性心梗、不穩(wěn)定性心絞痛、高血壓、降低手術(shù)等應(yīng)激引起的兒茶酚胺增加所致的HR、BP -b及 -b拉貝洛爾（柳胺芐心定，Labetalol） -b為 1-b的4-8倍， 1-b為 2-b的3-4倍降壓，降心率，減低心肌收縮力，氣道阻力僅 輕度增加，對血脂代謝無影響。 鈣通道阻滯劑 (calcium channel block CCB)用于各種程度的高血壓老年人高血壓合并穩(wěn)定型心絞痛收縮期高血壓心臟傳導(dǎo)阻滯和心衰患者

6、禁用非二氫吡啶類，不穩(wěn)定性心絞痛和急性心梗時禁用速效二氫吡啶類 CCB分類L-型CCB根據(jù)其結(jié)合部位 1亞單位結(jié)合位點(diǎn)分為： 1. 二氫吡啶類：硝苯地平、尼卡地平、尼莫地平、氨氯地平(對血管的選擇性更強(qiáng)，減少了心臟的副作用) 2. 苯烷基胺類：維拉帕米 3. 苯噻嗪類：地爾硫卓 （這兩類主要作用于心臟，可顯著抑制心臟的自主 活動，減慢心率，降低心肌的收縮力和心肌耗氧量） 維拉帕米（Verapamil異博定） 治療室上性心動過速，母親和胎兒心動過速，可降低子宮血流治療心絞痛和原發(fā)性高血壓 不良反應(yīng)：負(fù)性肌力作用使已有左心功能不全患者的心功能進(jìn)一步下降，負(fù)性傳導(dǎo)作用可致房室傳導(dǎo)阻滯 藥物相互作用：

7、增強(qiáng)-b的負(fù)性肌力和負(fù)性傳導(dǎo)作用。增加地高辛的血藥濃度。異丙腎可逆轉(zhuǎn)藥物所致心臟的阻滯 地爾硫卓（Diltiazem,恬爾心、硫氮卓酮）對竇房結(jié)和房室結(jié)的抑制作用及擴(kuò)血管作用介于維拉帕米和二氫吡啶類之間用于降壓，降心率及支架植入術(shù)后防止冠脈痙攣，室上性心動過速、心絞痛（典型及變異性）高血壓、雷諾病、偏頭痛。心功能不全的患者慎用經(jīng)靜脈用藥時推薦首次劑量為0.25mg/kg，注射時間應(yīng)2min，間隔15min可重復(fù)給1次，必要時在最初用藥后，以10mg/h維持24h 硝苯地平（Nifedipine心痛定，長效的為伲福達(dá)）擴(kuò)冠和擴(kuò)外周血管作用，對抗乙酰膽堿、去甲腎上腺素、5-羥色胺及強(qiáng)心甙等引起的冠

8、脈痙攣?？膳c-b或地高辛合用，但對左心功能不全或主動脈嚴(yán)重狹窄的患者仍可呈現(xiàn)明顯的心肌抑制作用治療心絞痛，尤其是冠脈痙攣的患者。舌下含服20mg抗心絞痛作用可持續(xù)數(shù)小時不良反應(yīng)：面色潮紅、眩暈和頭痛、低血壓、感覺異常和骨骼肌無力。突然停藥可引起冠脈痙攣 尼莫地平（Nimoldipine尼莫通）親脂性強(qiáng)，易透過血腦屏障，逆轉(zhuǎn)腦血管痙攣、增加腦血流、改善腦循環(huán)用于治療顱內(nèi)疾?。X血管病和蛛網(wǎng)膜下腔出血所致的急性缺血性中風(fēng)對心臟驟停后腦缺血可能具有一定的保護(hù)作用超量應(yīng)用可致外周血管擴(kuò)張及相關(guān)的低血壓。理論上藥物引起的腦血管擴(kuò)張可使顱內(nèi)壓增高，尤其是在顱腦順應(yīng)性降低的患者 尼卡地平（Nicardipi

9、ne佩爾地平）最具有擴(kuò)血管作用的CCB ，擴(kuò)冠和腦血管，抑制血小板聚集作用；無竇房結(jié)和房室結(jié)抑制效應(yīng)，輕微心臟抑制作用與-b聯(lián)合應(yīng)用治療心絞痛不良反應(yīng)與硝苯地平相似但較輕圍術(shù)期用于術(shù)中與術(shù)后高血壓(常用量為1.53mg/h，控制性降壓時用量為1.53mg/kg/min），與硝普鈉比較停藥后無明顯的反跳作用，利于冠脈和腦血管的灌注。 氨氯地平(絡(luò)活喜amlodipine besylate)長效，作用與硝苯地平相似，但血管的選擇性更強(qiáng)，用于治療高血壓，心絞痛尤其是對硝酸鹽和-b無效者非洛地平（波依定 Felodipine）作用與硝苯地平相似，對血管選擇性更好，對冠脈及外周血管均有擴(kuò)張作用 ACEI

10、類 主要用于高血壓合并糖尿病，頑固性高 血壓或并發(fā)心功能不全 對心梗后心肌有重構(gòu)的功能 腎損害有蛋白尿的患者、妊娠和腎動 脈狹窄，腎衰的患者慎用 卡 托 普 利 （ 開 博 通 ） 口 服 1h達(dá) 最 高 濃 度 ， 半 衰 期 為 4h， 作 用 維 持 6-8h。 增 加 劑 量 可 延 長 作 用 時 間 但 不 增 加 降 壓 效 果依 那 普 利 （ 怡 那 林 ） 體 內(nèi) 水 解 為 依 那 普 利 拉 而 發(fā) 揮 作 用 比 卡 托 普 利 強(qiáng)10倍 ， 降 壓 慢 而 持 久 。 口 服 后 0.5-2h達(dá) 峰 值 ， 半 衰 期 為 11h貝 那 普 利 （ 洛 汀 新 ）

11、強(qiáng) 效 長 效 藥 ， 口 服 吸 收 迅 速 ， 生 物 利 用 度 低培 哚 普 利 （ 雅 施 達(dá) ） 強(qiáng) 效 長 效 藥 ， 口 服 吸 收 迅 速 ， 生 物 利 用 度 較 高福 辛 普 利 （ 蒙 諾 ） 作 用 為 卡 托 普 利 的 3倍 ， 對 心 臟 和 腦 中 的 ACE抑 制 作用 更 強(qiáng)雷 米 普 利 （ 瑞 泰 )新 型 長 效 藥 ， 對 CHF患 者 可 降 低 PAP， 增 加 CI。 血管緊張素II受體拮抗劑ARB患者不能耐受ACEI類引起的咳嗽，心衰等妊娠，腎功能不全，腎動脈狹窄的患者慎用主要的副作用：頭痛，頭暈，偶有過敏 氯 沙 坦 （ Cozaar科

12、 素 亞 ） 第 一 代纈 沙 坦 （ Valsartan代 文 Diovan） 第 二代 ， 高 親 和 力 ， 高 選 擇 性 ， 較 前 者 強(qiáng) 5倍伊 貝 沙 坦 （ Irbesartan 安 博 維 ） 第 三代 ， 對 交 感 神 經(jīng) 興 奮 傳 出 起 抑 制 作 用 ， 治 療 單純 收 縮 期 ， 伴 2型 糖 尿 病 高 血 壓 受 體 阻 滯 劑 前 列 腺 增 生 ， 高 血 脂 ， 糖 耐 量 降 低 易 耐 藥 ， 發(fā) 生 體 位 性 低 血 壓 ， 長 期 應(yīng)用 易 失 效 靜 脈 制 劑 起 效 快 ， 降 壓 效 果 明 顯 烏 拉 地 爾 （ Urapidi

13、l 壓 寧 定 ） 阻 斷 突 觸 后 1受 體 和 外 周 2受 體 ， 以 前 者 為 主 激 活 中 樞 5-HT-1A受 體 ， 降 低 心 血 管 中 樞 的 交 感 反 饋 對 靜 脈 作 用 大 于 動 脈 ， 降 低 前 后 負(fù) 荷 和 平 均 肺 動 脈壓 ， 改 善 CO， 降 低 腎 血 管 阻 力 ， 不 影 響 心 率 、 顱 內(nèi) 壓 用 于 各 類 高 血 壓 ， 高 血 壓 危 象 ， 及 術(shù) 中 降 壓 不 良 反 應(yīng) ： 少 偶 頭 痛 ， 頭 暈 ， 體 位 性 低 血 壓 少 見 禁 忌 ： 孕 婦 ， 哺 乳 期 婦 女 ， 主 動 脈 峽 部 狹 窄

14、或 動 靜 脈 分 流 的 患 者 禁 靜 脈 注 射 。 酚 妥 拉 明 （ 利 其 丁 Phentolamin） 1, 2受 體 阻 斷 劑 用 于 血 管 痙 攣 性 疾 病 如 肢 端 動 脈 痙 攣 （ 雷 諾 氏 病 ） 手 足 發(fā) 紺 ， 感 染 中 毒 性 休 克 及 嗜 酪 細(xì) 胞 瘤 ， 室 早 不 良 反 應(yīng) ： 直 立 性 低 血 壓 ， 惡 心 嘔 吐 嚴(yán) 重 動 脈 硬 化 ， 心 臟 器 質(zhì) 性 損 害 ， 腎 功 能 減 退 忌 用 中 樞 降 壓 藥可 樂 定 （ chonidine） 中 樞 2受 體 激 動 劑 ， 抑 制 中 樞 使 外 周 交 感 功

15、能 降 低 而降 壓 治 療 高 血 壓 （ 危 相 及 3期 高 血 壓 ） ， 青 光 眼 ， 預(yù) 防 偏 頭 痛 不 良 反 應(yīng) ： 口 干 便 秘 頭 痛 等 ， 水 鈉 潴 留 （ 加 利 尿 劑 ） 不 可 突 然 停 藥 ， 以 免 引 起 交 感 神 經(jīng) 亢 進(jìn) 等 撤 藥 綜 合 癥 作用于血管平滑肌的降壓藥肼屈嗪硝普鈉硝酸甘油硝酸異山梨酯（消心痛，愛倍，異舒吉）單硝酸異山梨酯（異樂定，欣康） 復(fù) 方 藥復(fù)方降壓片（北京降壓0號） 降壓作用較為溫和持久。片劑：每片含利血平0.1mg，氯氮卓（利眠寧）3mg，雙肼屈嗪12.5mg ，氫氯噻嗪12.5mg，氨苯蝶啶12.5mg珍菊

16、降壓片 由珍珠層，野菊花，槐米，氫氯噻嗪，每片含可樂定30g，尤其適用于二期高血壓 低分子肝素 普通肝素分離或降解而得，MW4500-5000， 抗Xa:IIa活性2.2-4.0（肝素 為1） 作用更強(qiáng) ，作用時間更長， 副作用更小 預(yù)防、治療深靜脈血栓，肺栓塞，不穩(wěn)定型 心絞痛及非Q波心肌梗死，血液透析 不良反應(yīng)：出血及血小板減少。不能肌肉注射 用藥期間血栓三項(xiàng)一般正常，但使用過程中作 椎管阻滯，出血及血腫機(jī)率大 抗Xa:IIa活 性 血 漿 抗Xa活 性清 除 半 衰期 （ h） 分 子 量 分布 種 類 克 賽 4.0 4.4 4500（ 2500片 段 最 多 ） 肝 素 鈉 速 避 凝 3.5 3.7 4500 肝 素 鈣 法 安 明 2.2 2.8 5000 肝 素 鈉 肝 素 1 0.6 7500 肝 素 鈉 抗 血 小 板 藥TXA2 阿斯匹林ADP 波立維，抵克立得IIb/ a 國內(nèi)剛推出針劑（對血小板的作 用可逆） 謝謝