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1、單擊此處編輯母版標題樣式,單擊此處編輯母版文本樣式,第二級,第三級,第四級,第五級,,,*,,,,單擊此處編輯母版文本樣式,第二級,第三級,第四級,第五級,*,單擊此處編輯母版標題樣式,,,第二十二章 作用于消化系統(tǒng)藥物,[,分類,],,抗消化性潰瘍藥,、助消化藥、止吐藥、瀉藥、止瀉藥。,第二十二章 作用于消化系統(tǒng)藥物[分類],第一節(jié),┃,助消化藥,,多為消化液的成分或促進消化液分泌的藥物,能促進食物的消化,用于消化道分泌功能減弱及消化不良。,,胃蛋白酶,為消化液的成分。用于胃蛋白酶缺乏癥、蛋白性食物過多所致消化不良、病后恢復期消化功能減退。,乳酶生,干燥活乳酸桿菌。,[,作用,],分解糖類產(chǎn)
2、生乳酸,使腸內(nèi)酸性增高,抑制腸內(nèi)腐敗菌的繁殖,減少發(fā)酵和產(chǎn)氣。,用于消化不良、腸發(fā)酵、腹脹及小兒消化不良性腹瀉等。,不宜與抗菌藥或吸附劑同時服用,第一節(jié)┃助消化藥 多為消化液的成分或促進消化液分泌的藥,第二節(jié),┃,抗消化性潰瘍藥,消化性潰瘍,主要指發(fā)生在胃和十二指腸的慢性潰瘍,發(fā)病率約,10%,,具有自然緩解和反復發(fā)作的特點。,臨床主要癥狀:,反酸、噯氣、周期性上腹部疼痛。,發(fā)病機制:,損傷胃腸粘膜的攻擊因子增強或防御因子減弱所致。,攻擊因子包括胃酸、胃蛋白酶、幽門螺桿菌(,Hp,),促胃液素、酒精、非類固醇抗炎藥,防御因子包括粘液屏障、胃粘膜血流、粘膜修復、前列腺素等。,第二節(jié)┃抗消化
3、性潰瘍藥攻擊因子包括胃酸、胃蛋白酶、幽門螺桿菌,抗消化性潰瘍藥的主要作用是:,①,,降低胃黏膜酸度,減少胃蛋白酶活性,減少“攻擊因子”的作用;,②,,保護胃黏膜功能及修復或增強胃的“防御因子”。,,常用抗消化性潰瘍藥有:,抗酸藥、抑制胃酸分泌藥、,黏,膜保護藥和抗,Hp,藥。,抗消化性潰瘍藥的主要作用是:常用抗消化性潰瘍藥有:抗酸藥、抑,,理想抗酸藥,應該是作用強、迅速、持久、不吸收、不產(chǎn)氣、不引起腹瀉或便秘,對粘膜及潰瘍面有保護收斂作用。,本類藥物作用基本相同,主要區(qū)別在于吸收程度、作用快慢、持續(xù)時間和不良反應。見表,1,,一般不單用,常用復方制劑,如胃舒平、胃得樂等。,可,增效,克服不良反
4、應,。,組成:,氫氧化鋁、三硅酸鎂、顛茄流浸膏,一、抗酸藥,,理想抗酸藥應該是作用強、迅速、持久、不吸收、不產(chǎn),,五 種 抗 酸 藥 的 比 較,NaHCO,3,MgSiO,3,Al,(,OH,),3,MgO CaCO,3,抗酸強度 強 弱 中 強 中,顯效時間 快 慢 慢 慢 較快,,維持時間 短
5、 較長 較長 較長 較長,,收斂作用 - - + - +,,產(chǎn)生,CO,2,,+ - - - +,,堿血癥 + - - - -,,保護潰瘍面 - +
6、 +,±,-,影響排便 - 輕瀉 便秘 輕瀉 便秘,五 種 抗 酸 藥 的 比 較NaHCO3,,胃酸分泌受組胺、促胃液素和,ACh,的控制,興奮壁細胞(泌酸細胞)膜上,H,2-,R,,、促胃液素,-R,和,M-R,,通過第二信使激活質子泵,將,H,+,從壁細胞內(nèi)轉運到胃腔,,K,+,從胃腔轉運到壁細胞內(nèi),通過,H,+,-K,+,交換分泌胃酸。,H,2,受體阻滯藥、,促胃液素受體阻滯藥和,M,受體阻滯藥和質子泵抑制藥及前列腺素類均能抑制胃酸分泌。,,二、抑制胃酸分泌藥,胃酸分
7、泌受組胺、促胃液素和ACh的控制,興奮壁細胞(,(一)質子泵抑制藥,奧美拉唑,,(洛賽克,,losec,),,【藥理作用】 作用于胃黏膜細胞,可逆性地抑制胃壁細胞,H,+,,,K,+,-ATP,酶,對組胺、五肽促胃泌素、刺激迷走神經(jīng)引起的胃酸分泌有強大的抑制作用。,連續(xù)用,7,日,可使每日胃酸分泌降低,95%,以上。經(jīng),4-6,周,胃鏡觀察潰瘍愈合率可達,97%,。,【,臨床應用,】 用于胃、十二指腸潰瘍,返流性食管炎、卓,-,艾綜合征,(,ZES,),等;對幽門螺桿菌陽性者,合用抗菌藥物,轉陰達,90%,以上。,(一)質子泵抑制藥【藥理作用】 作用于胃黏膜細胞,可逆性地抑,(二),H,2,受
8、體阻滯藥,常用藥:,西咪替丁、雷尼替丁,、法莫替丁、尼扎替丁、羅沙替丁。,其作用、應用、不良反應見第二十章。,選擇性阻斷壁細胞,H,2,受體,抑制胃酸分泌作用較,M,受體阻滯藥強而持久,治療消化性潰瘍療程短,潰瘍愈合率較高,不良反應較少。,用于消化性潰瘍、卓,-,艾綜合征等。,(二)H2受體阻滯藥其作用、應用、不良反應見第二十章。,(三),M,受體阻滯藥,哌侖西平(,pirenzepine,),,哌侖西平對,M,1,-R,受體親和力較高,治療劑量抑制胃酸分泌,而對心臟、唾液腺、瞳孔等副作用少。不易透過血腦屏障,無中樞作用。,主要治療消化性潰瘍,愈合率為,70%-94%,。,(三)M受體阻滯藥
9、 哌侖西平對M1-R受體親和力較高,治,(四)胃泌素受體阻滯藥,--,丙谷胺,,丙谷胺的化學結構與胃泌素相似,可競爭性阻斷促胃泌素受體,減少胃酸分泌,還對胃黏膜有保護和促進潰瘍愈合作用。,臨床主要用于消化性潰瘍和胃炎的治療,療效比,H,2,-R,阻滯藥差。,(四)胃泌素受體阻滯藥--丙谷胺 丙谷胺的化學結構與胃泌素,,胃粘膜屏障包括細胞屏障和粘液,HCO,3,-,鹽屏障。,胃黏膜保護藥能,抑制胃酸分泌、增強胃粘膜的保護屏障、防止有害因子損傷胃粘膜。,主要用于消化性潰瘍的治療。,三、粘膜保護藥,PGE,在體內(nèi)代謝快,作用廣泛,不良反應多。其衍生物(米索前列醇)性質穩(wěn)定,保護粘膜作用強,,常用
10、,。,胃粘膜屏障包括細胞屏障和粘液HCO3-鹽屏障。胃黏膜,(一)前列腺素衍生物,----,米索前列醇,,【,體內(nèi)過程,】 又名喜克潰,口服吸收良好,吸收率約,70%,~,80%,,,t,1/2,,為,1.6,~,1.8 h,。,【,藥理作用,】,①,抑制各種刺激因素所致的胃酸分泌,可使基礎分泌和夜間分泌均減少;,②,刺激胃黏液的分泌,使黏液層增厚和十二指腸堿性腸液的分泌增加。,[,應用,],,胃、十二指腸潰瘍及急性胃炎出血。,[,不良反應,],稀便或腹瀉,能引起子宮收縮,孕婦禁用。,(一)前列腺素衍生物----米索前列醇 【藥理作用】[應用],(二)其他粘膜保護藥,如硫糖鋁、膠體次枸櫞酸鉍、
11、膠體果膠鉍等。,在粘膜表面,尤其是潰瘍表面形成保護層,從而阻止胃酸、胃酶對潰瘍面的刺激和腐蝕,利于潰瘍愈合。,(二)其他粘膜保護藥,Hp,為革蘭氏陰性厭氧菌,是慢性胃竇炎的主要病原體,能產(chǎn)生有害物質如酶和細胞毒素,分解粘液,引起組織炎癥。殺滅,Hp,是控制和根治,Hp,陽性潰瘍病的主要手段。,Hp,在體外對多種抗菌藥非常敏感,但體內(nèi)單用一種藥物幾乎無效。,四、抗幽門螺桿菌(,Hp,)藥,Hp為革蘭氏陰性厭氧菌,是慢性胃竇炎的主要病原體,能,,臨床上常用,克拉霉素、阿莫西林、甲硝唑、四環(huán)素、呋喃唑酮、慶大霉素,等,2-3,種藥聯(lián)用與,1,種質子泵抑制藥或鉍劑同時應用,組成三聯(lián)或四聯(lián)療法。,臨床上
12、常用克拉霉素、阿莫西林、甲硝唑、四環(huán)素、呋喃唑,,第三節(jié) 止吐藥與胃腸促動藥,1.,嘔吐是反射性活動,由延髓嘔吐中樞協(xié)調(diào)完成,2.,遞質 受體 止吐藥,,,多巴胺,,D2,受體 甲氧氯普胺,Y,,組胺,,H1,受體 苯海拉明,Y,,5-HT,+ 5-HT3,受體 昂丹司瓊,乙酰膽堿,膽堿受體 東莨菪堿,Y,3.,擬膽堿藥:,西沙必利,:鎮(zhèn)吐,嘔,吐,,第三節(jié) 止吐藥與胃,,甲氧氯普胺,藥理作用:,中樞和外周多巴胺受體阻斷藥,,1.,鎮(zhèn)吐作用:,阻斷延髓催吐區(qū),D2,受體,,2.,
13、阻斷胃腸平滑肌,DA,受體,加速胃排空,促胃動力,,3.,催乳:,阻斷下丘腦,DA,受體,抑制催乳素抑制因子,,4.,口服生物利用度高,可投血腦胎盤屏障,,5.,用于慢性功能性消化不良及化療、妊娠等嘔吐,第三節(jié)止吐藥與胃腸促動藥, 甲氧氯,,,多潘立酮,,1.,阻斷外周,DA,受體,產(chǎn)生,胃腸促動,和,高效止吐,作用,,2.,用于功能性消化不良和嘔吐,,昂丹司瓊,,1.,選擇性阻斷中樞及迷走神經(jīng),5-HT3,受體,,2.,主要用于放、化療引起的惡心、嘔吐,西沙必利,,1.,促進胃腸肌間神經(jīng)叢的神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿,,2.,促進食管至結腸整個胃腸平滑肌的協(xié)調(diào)性運動,第三節(jié)止吐藥與胃腸
14、促動藥,,,第四節(jié) 瀉藥,1.,正常排便:一日排便不多于三次或每周不少于三次,每次大便,150-350g,,皆屬正常,2.,促進排便反射,增加腸內(nèi)容物,刺激腸蠕動,軟化,糞便,潤滑腸道使糞便易于排出的藥物,3.,分類,①容積性瀉藥,硫酸鎂,硫酸鈉,②接觸性瀉藥,酚酞,吡沙可啶等,③潤滑性瀉藥,液狀石蠟,甘油等,第四節(jié) 瀉藥1.,,,硫酸鎂 容積性瀉藥,,1.,局部作用:,口服給藥,,①導瀉:,口服難吸收,高滲,②利膽:,刺激十二指腸粘膜分泌膽囊收縮素,促膽排空,,2.,全身作用:,靜脈注射,,3.,用于便秘,排毒和慢性膽囊炎、膽石癥等,,硫酸鈉,鋇化合物中毒的特效解毒藥,第四節(jié)
15、 瀉藥, 硫酸鎂,,,酚酞 接觸性瀉藥,,1.,口服在堿性腸液中形成可溶性鈉鹽,,刺激腸粘膜,同時減少腸內(nèi)水分吸收,,產(chǎn)生導瀉作用,,2.,作用溫和,適于慢性便秘,,3.,有肝腸循環(huán),堿性尿液中呈紅色,,4.,吡沙可啶 蒽醌類 蓖麻油,,第四節(jié) 瀉藥,,,液狀石蠟 潤滑性瀉藥,,1.,口服不易吸收,阻止水分吸收,產(chǎn)生,潤滑腸道,和,軟化糞便,作用,使糞便易于排出,,2.,適于年老體弱,兒童便秘或手術后便秘等,,甘油,,1.,直腸用藥,高滲作用刺激腸壁,,2.,潤滑腸道,第四節(jié) 瀉藥, 液狀石蠟,,,1.,對因治療,選抗菌藥物抗感染,,2.,作用機制:抑制腸蠕動或保護腸道免受刺激,,3.,常用瀉藥,阿片制劑:,阿片酊:,抑制胃腸蠕動,腸蠕動抑制藥:,地芬諾酯:,提高腸張力,,洛哌丁胺:,無中樞作用,收斂藥:,鞣酸蛋白:,保護腸粘膜,吸附藥:,藥用炭:,吸附腸道有害物質,第五節(jié) 止瀉藥, 1. 對因治療,選,