第六章(1) 腎上腺素受體激動藥

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1、第六章（1）擬腎上腺素藥分類分類作用特點(diǎn)作用特點(diǎn)按其對不同腎上腺素受體的選擇性而分為三大類按其對不同腎上腺素受體的選擇性而分為三大類受體激動藥（受體激動藥（-adrenoceptor-adrenoceptor agonists agonists）,受體激動藥（受體激動藥（,-adrenoceptor,-adrenoceptor agonistsagonists）受體激動藥（受體激動藥（-adrenoceptor-adrenoceptor agonists agonists）,，DADA受體激動藥（受體激動藥（,，D-D-adrenoceptoradrenoceptor agonists ago

2、nists）體內(nèi)過程體內(nèi)過程吸收：口服收縮胃黏膜血管，在堿性腸液易分吸收：口服收縮胃黏膜血管，在堿性腸液易分解，腸粘膜和肝也代謝；皮下注射收縮血管，解，腸粘膜和肝也代謝；皮下注射收縮血管，吸收很少，發(fā)生組織壞死；靜脈推注，引起吸收很少，發(fā)生組織壞死；靜脈推注，引起B(yǎng)PBP急劇升高，心律紊亂急劇升高，心律紊亂分布分布【體內(nèi)過程【體內(nèi)過程】給藥方法：只宜靜脈滴注法給藥方法：只宜靜脈滴注法給藥，為什么？給藥，為什么？其他其他 大劑量時(shí)出現(xiàn)血糖升高大劑量時(shí)出現(xiàn)血糖升高休克早期休克早期 用用NANA，使收縮壓維持，使收縮壓維持12kPa12kPa左右，左右，保證心、腦等重要器官血液供應(yīng)。去甲腎上保證心、

3、腦等重要器官血液供應(yīng)。去甲腎上腺素的應(yīng)用僅僅只是暫時(shí)急救措施！腺素的應(yīng)用僅僅只是暫時(shí)急救措施！心臟驟停輔助治療（幫助心臟復(fù)蘇）心臟驟停輔助治療（幫助心臟復(fù)蘇）上消化道出血上消化道出血 1 13mg3mg稀釋稀釋PoPo，食道或胃內(nèi)，食道或胃內(nèi)局部收縮粘膜血管，產(chǎn)生止血效果局部收縮粘膜血管，產(chǎn)生止血效果 藥物中毒致低血壓藥物中毒致低血壓 第第2 2節(jié)節(jié) ,受體激動藥受體激動藥 1.心臟心臟 心力心力 心肌耗氧心肌耗氧 +1 心率心率 心輸出量心輸出量 收縮壓收縮壓 自律性自律性 大劑量大劑量 心律失常心律失常 傳導(dǎo)傳導(dǎo) 2.血管血管 收縮（收縮（受體占優(yōu)勢）：皮膚、粘膜及內(nèi)臟血管受體占優(yōu)勢）：皮

4、膚、粘膜及內(nèi)臟血管 舒張（舒張（2受體占優(yōu)勢）：骨骼肌血管、冠狀受體占優(yōu)勢）：骨骼肌血管、冠狀 腦血管、肺血管作用弱腦血管、肺血管作用弱3.3.血壓血壓 與劑量密切相關(guān)與劑量密切相關(guān)收縮壓收縮壓舒張壓舒張壓脈壓脈壓小劑量小劑量大劑量 iv120mmHg90mmHg120mmHg 1)1)支氣管平滑肌支氣管平滑肌 平喘平喘 A.2A.2 明顯松弛明顯松弛 B.B.2 2 抑制肥大細(xì)胞釋放過敏物質(zhì)抑制肥大細(xì)胞釋放過敏物質(zhì) C.C.1 1 血管收縮血管收縮,毛細(xì)血管通透性毛細(xì)血管通透性,水腫水腫 2)2)胃腸平滑肌抑制，痙攣時(shí)張力胃腸平滑肌抑制，痙攣時(shí)張力 原因原因:激動激動受體；激動突前受體；激動

5、突前2,ACh2,ACh 3)3)膀胱膀胱:2:2逼尿肌舒張逼尿肌舒張,括約肌收縮括約肌收縮尿潴溜尿潴溜 4)4)眼睛眼睛:擴(kuò)瞳擴(kuò)瞳 5 5）抑制子宮平滑肌收縮（妊娠末期）抑制子宮平滑肌收縮（妊娠末期）6.CNS 6.CNS 興奮作用較弱興奮作用較弱 溺水、麻醉意外、藥物中毒、傳染病溺水、麻醉意外、藥物中毒、傳染病電擊：電擊：應(yīng)先除顫，再用腎上腺素應(yīng)先除顫，再用腎上腺素松弛平滑肌、抑制過敏物質(zhì)釋放、水腫松弛平滑肌、抑制過敏物質(zhì)釋放、水腫皮下或肌內(nèi)注射，可迅速緩解發(fā)作，皮下或肌內(nèi)注射，可迅速緩解發(fā)作，但維持時(shí)間短，僅但維持時(shí)間短，僅3030分分11小時(shí)。小時(shí)。心室內(nèi)注射心室內(nèi)注射 小血管擴(kuò)張，毛

6、細(xì)血管通透性小血管擴(kuò)張，毛細(xì)血管通透性，血，血漿容量和外周阻力漿容量和外周阻力，血壓，血壓 支氣管平滑肌痙攣，過敏介質(zhì)釋放，粘支氣管平滑肌痙攣，過敏介質(zhì)釋放，粘膜水腫膜水腫 呼吸困難呼吸困難 心臟抑制心臟抑制 收縮血管，使血壓上升收縮血管，使血壓上升（+）心臟，擴(kuò)張冠脈，）心臟，擴(kuò)張冠脈，改善心功能改善心功能 擴(kuò)張支氣管，收縮支氣管粘膜血管擴(kuò)張支氣管，收縮支氣管粘膜血管，減輕，減輕支氣管粘膜水腫，抑制過敏介質(zhì)解除呼吸困難支氣管粘膜水腫，抑制過敏介質(zhì)解除呼吸困難過敏性休克的的特點(diǎn)過敏性休克的的特點(diǎn)腎上腺素為治腎上腺素為治過敏性休療克過敏性休療克首選藥物首選藥物 延緩局麻藥吸收延緩局麻藥吸收 延長

7、局麻時(shí)間延長局麻時(shí)間 減少麻藥吸收減少麻藥吸收 減少中毒反應(yīng)減少中毒反應(yīng)用法：用法：1 1：2525萬萬,一次用量不超過一次用量不超過 0.3mg 0.3mg 止血，減輕水腫止血，減輕水腫但注意手、趾部位的手術(shù)不能用，因這兩部位但注意手、趾部位的手術(shù)不能用，因這兩部位的皮下組織少，易致局部壞死。的皮下組織少，易致局部壞死。當(dāng)鼻粘膜和齒齦出血時(shí)，可用浸有當(dāng)鼻粘膜和齒齦出血時(shí)，可用浸有0.1%0.1%鹽酸腎鹽酸腎上腺素的棉球或紗布填塞局部止血。上腺素的棉球或紗布填塞局部止血。不良反應(yīng)不良反應(yīng) 心悸、煩躁、心悸、煩躁、頭痛、頭痛、血壓升高血壓升高甚至腦出血甚至腦出血心律失常心律失常心室纖顫心室纖顫禁

8、忌證禁忌證腦動脈硬化、腦動脈硬化、器質(zhì)性心臟病、器質(zhì)性心臟病、糖尿病、糖尿病、甲亢等。甲亢等。高血壓、高血壓、又名麻黃素，系中藥麻黃中提取的生物堿，藥用又名麻黃素，系中藥麻黃中提取的生物堿，藥用品人工合成。品人工合成。20002000年前年前神農(nóng)本草經(jīng)神農(nóng)本草經(jīng)有有“止咳逆上氣止咳逆上氣”記載記載。而麻黃發(fā)汗解表、宣肺平喘和利尿的作用則是麻而麻黃發(fā)汗解表、宣肺平喘和利尿的作用則是麻黃揮發(fā)油的作用。黃揮發(fā)油的作用。1 1、心血管：（、心血管：（+）心臟）心臟1 1受體受體,收縮力增加收縮力增加 、心排出量、心排出量、心率、心率反射性反射性，兩者抵消，心率變化不，兩者抵消，心率變化不明顯。明顯。升

9、壓作用緩慢而持久，內(nèi)臟血流減升壓作用緩慢而持久，內(nèi)臟血流減少，冠脈、腦、骨骼肌血流量增加少，冠脈、腦、骨骼肌血流量增加 1.1.支氣管哮喘支氣管哮喘:預(yù)防用藥、輕癥，口服、肌肉、皮預(yù)防用藥、輕癥，口服、肌肉、皮下下 2 2.充血性鼻塞：充血性鼻塞：0.5%-1%0.5%-1%3.3.防治低血壓狀態(tài)：麻醉引起防治低血壓狀態(tài)：麻醉引起 4.4.蕁麻疹或血管神經(jīng)性水腫蕁麻疹或血管神經(jīng)性水腫(巨大蕁麻疹巨大蕁麻疹)【不良反應(yīng)【不良反應(yīng)】不安、失眠、可用鎮(zhèn)靜不安、失眠、可用鎮(zhèn)靜 催眠藥對抗。催眠藥對抗。【禁忌癥【禁忌癥】高血壓、腦動脈硬化、心臟病、糖尿高血壓、腦動脈硬化、心臟病、糖尿病、甲亢病、甲亢 服

10、用麻黃堿后可以明顯增加運(yùn)動員的興奮程度，服用麻黃堿后可以明顯增加運(yùn)動員的興奮程度，對運(yùn)動本人有極大的副作用。因此，麻黃堿屬于國際對運(yùn)動本人有極大的副作用。因此，麻黃堿屬于國際奧委會嚴(yán)格禁止的奧委會嚴(yán)格禁止的興奮劑興奮劑。同時(shí)，麻黃堿也為制造同時(shí)，麻黃堿也為制造冰毒冰毒的重要原料，已被納入易制毒化學(xué)品管理。近年的重要原料，已被納入易制毒化學(xué)品管理。近年來，由于非法買賣、套購含麻黃堿類復(fù)方制劑制造毒來，由于非法買賣、套購含麻黃堿類復(fù)方制劑制造毒品案時(shí)有發(fā)生，現(xiàn)含有鹽酸麻黃堿成分的藥品制劑，品案時(shí)有發(fā)生，現(xiàn)含有鹽酸麻黃堿成分的藥品制劑，已經(jīng)選擇性的為已經(jīng)選擇性的為受體激動藥所取代。受體激動藥所取代。

11、異丙腎上腺素（異丙腎上腺素（isoprenalineisoprenaline）激活激活1 12 2 受體受體屬于兒茶酚胺類，屬于兒茶酚胺類，為人工合成品。為人工合成品。（+）11和和2 2 對對幾無影響。幾無影響。心臟心臟 心力心力 心肌耗氧心肌耗氧 （+）1 1 心率心率 心輸出量心輸出量 傳導(dǎo)傳導(dǎo) 引起心律失常少引起心律失常少 竇房結(jié)竇房結(jié) 作用較腎上腺素強(qiáng)，作用較腎上腺素強(qiáng)，選擇性高，選擇性高，較少發(fā)生心室顫動。較少發(fā)生心室顫動。而腎上腺素對正位和異位起博點(diǎn)的作用都強(qiáng)。而腎上腺素對正位和異位起博點(diǎn)的作用都強(qiáng)。臨臨床床應(yīng)應(yīng)用用支氣管哮喘：急性發(fā)作（舌下或噴霧）支氣管哮喘：急性發(fā)作（舌下或噴

12、霧）緩慢型心律失常：緩慢型心律失常：度房室度房室 傳導(dǎo)阻傳導(dǎo)阻滯滯心臟驟停：心臟驟停：適用于適用于 心室自身節(jié)律緩慢、高度心室自身節(jié)律緩慢、高度房室傳導(dǎo)阻滯、竇房結(jié)功能衰竭并發(fā)的心臟房室傳導(dǎo)阻滯、竇房結(jié)功能衰竭并發(fā)的心臟驟停。驟停。常與去甲腎上腺素或間羥胺合用作心常與去甲腎上腺素或間羥胺合用作心室注射。房室傳導(dǎo)阻滯致心臟驟停首選室注射。房室傳導(dǎo)阻滯致心臟驟停首選 ！感染中毒性休克：低排高阻型感染中毒性休克：低排高阻型【體內(nèi)過程【體內(nèi)過程】PoPo易在腸和肝中破壞失效易在腸和肝中破壞失效 一般用一般用脊髓蛛網(wǎng)膜下腔注射脊髓蛛網(wǎng)膜下腔注射it)it)，MAOMAO和和COMTCOMT代代謝失效，作

13、用時(shí)間短謝失效，作用時(shí)間短 不易透過不易透過BBBBBB，外源性多巴胺難引起中樞作用，外源性多巴胺難引起中樞作用(+)DA受體受體小劑量小劑量(10g/kg/分分)血管擴(kuò)張血管擴(kuò)張腎、腸系膜腎、腸系膜、冠脈、冠脈 20g/kg/分分,2血血管管和和血血壓壓(+)心心1 1受體受體心臟心臟興奮興奮20g/kg/分分 (+)1受體受體收縮血管收縮血管 心心 輸出量輸出量促進(jìn)神經(jīng)末梢釋放促進(jìn)神經(jīng)末梢釋放NANA(2)腎臟腎臟腎腎血血管管擴(kuò)擴(kuò)張張 激活激活DA受體受體利尿利尿大劑量激大劑量激活活受體受體收縮腎血管收縮腎血管少少尿尿腎血流腎血流濾過率濾過率排鈉排水排鈉排水臨床臨床應(yīng)用應(yīng)用1各種休克：感染中毒性、心源性、出血性休克各種休克：感染中毒性、心源性、出血性休克2急性腎衰急性腎衰 與利尿藥合用與利尿藥合用3 3急性心功能不全急性心功能不全不良不良反應(yīng)反應(yīng) 惡心、嘔吐、心動過速、惡心、嘔吐、心動過速、心律失常、心律失常、腎血管收縮腎血管收縮腎功能下降腎功能下降對伴有心力減弱及尿量減對伴有心力減弱及尿量減少而血容量已補(bǔ)足的休克少而血容量已補(bǔ)足的休克患者患者,療效較好療效較好