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1、編號：
時間：2021年x月x日
書山有路勤為徑，學海無涯苦作舟
頁碼：第10頁 共10頁
第七單元 腎上腺素受體激動藥
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腎上腺素受體激動藥物分類及受體選擇性見下表：
表3-1-3 腎上腺素受體激動藥物分類及受體選擇性
分類
受體選擇性
α受體激動藥
去甲腎上腺素
α1，α2，β1
多巴胺
2、
α1，β1，DA
去氧腎上腺素，甲氧明
α1
可樂定
α2
β受體激動藥
異丙腎上腺素
β1，β2
多巴酚丁胺
β1
沙丁胺醇
β2
α，β受體激動藥
腎上腺素
α1，α2，β1，β2
麻黃堿
α1，α2，β1，β2
腎上腺素能受體興奮的效應如下：
?、佴潦荏w：收縮血管；
皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管平滑肌收縮。
②β1受體：興奮心臟表現(xiàn)：
心肌收縮力增強；
HR加快、傳導加速；
并促進脂肪分解。
?、郐?受體：
冠脈擴張；骨骼肌
3、血管擴張；
支氣管平滑肌舒張。
④DA-R（多巴胺受體）：
有DA-R分布的腎血管、腸系膜血管、冠脈、腦血管舒張。
一、α受體激動藥
去甲腎上腺素（NA）
間羥胺（阿拉明）
去氧腎上腺素（苯腎上腺素，新福林 ）
?。ㄒ唬┤ゼ啄I上腺素（NA）
是去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放的主要遞質(zhì)，也可由腎上腺髓質(zhì)少量分泌。藥用為人工合成品。去甲腎上腺素性質(zhì)不穩(wěn)定，遇光或空氣極易氧化失效。在酸性溶液中較穩(wěn)定，禁與堿性藥物配伍。
1.體內(nèi)過程
?、傥?
口服后因收縮胃黏膜血管而極少被吸收，在腸內(nèi)又易被堿性腸液破壞，故口服無效。皮下注射時，因致
4、局部血管劇烈收縮，吸收很少，一般采用靜脈滴注法給藥。
?、诜植?
難通過血-腦脊液屏障，幾無中樞作用；
③攝取
攝取1：去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢主動攝?。?
攝取2：非神經(jīng)組織（心肌和平滑?。?；
④代謝
未被攝取部分主要在肝內(nèi)經(jīng)COMT和MAO催化代謝失活，通過腎臟從尿中排出。
2.藥理作用
去甲腎上腺素主要激動α1、α2受體，對心臟β1受體有較弱激動作用，對β2受體幾無作用。
?、傺埽?
激動血管的α1受體，除冠狀血管外，幾乎使所有小動脈和小靜脈均呈收縮反應，其中以皮膚黏膜血管收縮最為明顯；
皮膚粘膜血管最明顯，其次是腎血管；
5、 冠脈舒張（心臟興奮所致）。
?、谛呐K：
激動心臟β1受體，使心率加快，收縮力增強，心排出量增加，作用較腎上腺素弱。
?、垩獕海菏鎻垑菏湛s壓均升高。
小劑量滴注時外周血管收縮作用尚不劇烈，由于心臟興奮使收縮壓升高，而舒張壓升高較弱，脈壓差增大，大劑量時血管強烈收縮引起外周阻力明顯增加，舒張壓升高更為明顯，脈壓差反而降低。
④其他：除增加孕婦子宮收縮頻率外，對其他平滑肌作用較弱。大劑量時可使血糖升高。
3.臨床應用
①抗休克：去甲腎上腺素僅用于早期神經(jīng)源性休克、嗜鉻細胞瘤切除術、交感神經(jīng)切除術、敗血癥、藥物反應等所引起的低血壓，以維持心、腦等重要器官的血流
6、供應。長時間、大劑量應用反而引起微循環(huán)障礙加重。
?、谏舷莱鲅河糜谑彻莒o脈擴張破裂出血及胃出血等。
適當稀釋后口服，在食道或胃內(nèi)因局部作用收縮粘膜血管，產(chǎn)生止血效果。
4.不良反應
①局部組織缺血壞死
靜脈滴注時間過長、濃度過高或藥液漏出血管，可引起局部缺血壞死。
防治：
發(fā)現(xiàn)外漏或注射部位皮膚蒼白，應更換注射部位，進行熱敷；
α受體阻斷藥（如酚妥拉明）皮下浸潤注射，以擴張血管。
?、诩毙阅I功能衰退
收縮腎血管，少尿無尿。保持尿量＞25ml/h。
?、弁Ｋ幒笱獕合陆?
禁用于動脈粥樣硬化、高血壓、器質(zhì)性心臟病及少尿、無
7、尿、嚴重微循環(huán)障礙的患者。孕婦禁用。
?。ǘ╅g羥胺（阿拉明）
①為人工合成品。主要是直接激動α受體，對β1受體作用較弱。
收縮血管，升高血壓作用較去甲腎上腺素弱（為NA的1/10-1/20）而持久；對腎臟血管的收縮作用也較弱，但仍能顯著減少腎臟血流量。
略增心肌收縮性，使休克病人的心輸出量增加。對心率的影響不明顯，有時血壓升高反射地使心率減慢，很少引起心律失常。
?、诖嫒ゼ啄I上腺素用于預防或治療脊椎麻醉時低血壓，也可用于出血、外科手術、腦外傷等引起的休克和陣發(fā)性室上性心動過速。
?。ㄈ┤パ跄I上腺素（新福林，苯腎上腺素）
?、僦饕应?受體，藥理作用較
8、弱但維持時間長，可用于防治麻醉引起的低血壓。
?、谂d奮瞳孔擴大肌，一般不引起眼內(nèi)壓升高，作用弱，時間短。作為快速短效擴瞳藥，用于眼底檢查。
二、β受體的激動藥
β1，β2受體激動劑：異丙腎上腺素
β1受體激動劑：多巴酚丁胺
β2受體激動劑：沙丁胺醇
?。ㄒ唬┊惐I上腺素：系人工合成品，常用其鹽酸鹽。
1.體內(nèi)過程
?、倏诜o效，氣霧劑吸入用藥，吸收較快，舌下含服因能舒張局部血管，少量可經(jīng)口腔黏膜迅速吸收。吸收后主要經(jīng)肝臟和其他組織中COMT代謝失活，少量被MAO代謝，作用時間較腎上腺素長，維持時間0.5～2h。
②快速耐受：如反復應用，藥效
9、減弱。
原因：其代謝產(chǎn)物3-甲氧異丙腎上腺素具有β受體阻斷作用。
2.藥理作用
①心臟：激動心臟β1受體，增加心肌收縮力，加快心率，加速傳導，增加心排出量?？梢鹦募?、竇性心動過速等癥狀。與腎上腺素相比，其影響心率和傳導的作用較強，對竇房結比對異位起搏點作用更強，故過量可致心律失常，但較腎上腺素為少。
?、谘?、血壓：激動β2受體產(chǎn)生擴血管作用，主要是骨骼肌血管顯著舒張，冠脈血管舒張，對腎血管和腸系膜血管舒張作用較弱。由于血管擴張，外周阻力下降，使舒張壓下降；適量靜脈注射，收縮壓升高，舒張壓略下降，脈壓明顯增大。大劑量也使靜脈強烈擴張，有效血容量下降，回心血量減少，心排出
10、量減少，導致血壓下降，此時收縮壓和舒張壓均降低。
③平滑?。杭又夤芷交ˇ?受體，使支氣管平滑肌松弛，作用較腎上腺素為強，也可抑制肥大細胞釋放炎性介質(zhì)，但對支氣管黏膜血管無收縮作用，故消除黏膜水腫效果不如腎上腺素。對于其他平滑肌也有舒張作用。
?、艽x：促進糖原和脂肪分解，使血糖、血中游離脂肪酸升高。產(chǎn)熱作用與腎上腺素相似，但升高血糖作用較弱。組織耗氧量增加。
3.臨床應用
?、僦夤芟航獬夤墀d攣控制急性發(fā)作。但不能消除粘膜水腫。
?、诜渴覀鲗ё铚荷嘞禄蜢o滴給藥。
?、坌呐K驟停：用于溺水、手術意外、藥物中毒和電擊等引起的心臟驟停。為防止因舒張壓下降而減
11、少冠脈灌注壓，常與去甲腎上腺素或間羥胺合用，進行心室腔內(nèi)注射給藥。
④中毒性休克：
在補足血容量的基礎上使用；
異丙腎上腺素擴張血管，降低舒張壓，增加心排出量，改善微循環(huán)，可用于休克。由于對內(nèi)臟血管作用弱且強烈興奮心臟，增加心肌耗氧量，產(chǎn)生心律失常，已較少應用。
4.不良反應
?、俪Ｒ姷氖切募?、頭暈，皮膚潮紅；
?、诳烧T發(fā)心律失?；蛐慕g痛，用藥過程中應注意控制心率；
?、劢糜诠谛牟?、心肌炎和甲狀腺功能亢進癥等。
（二）多巴酚丁胺
?、俣喟头佣“愤x擇性激動β1受體，對β2受體作用弱，對α受體激動作用微弱。主要增強心肌收縮力和增加心排出量，對心率影響
12、較弱。
②主要用于治療心肌梗塞并發(fā)心力衰竭（短時使用）。
?、垡蚱湓黾臃渴覀鲗俣龋惺狗款澃l(fā)展為室速的危險，故房顫患者禁用。禁用于梗阻型肥厚性心肌病患者。
沙丁胺醇（羥甲叔丁腎上腺素，舒喘靈）
作用特點：選擇性激動β2受體。
對支氣管平滑肌作用強而較持久的舒張作用；對心血管系統(tǒng)和中樞神經(jīng)系統(tǒng)影響較小，是臨床上治療支氣管哮喘的一線主要藥物。
同類藥物：克侖特羅、沙美特羅、特布他林、奧西那林等。
三、α、β受體激動劑
腎上腺素（ AD）、多巴胺（DA）、麻黃堿
?。ㄒ唬┠I上腺素（AD）
1體內(nèi)過程
本品口服易在消化道內(nèi)被破壞，故口
13、服無效（消化道內(nèi)被破壞）；
皮下注射吸收緩慢，作用可維持1h左右；
肌內(nèi)注射吸收較為迅速，作用可維持10～30min。
腎上腺素在體內(nèi)一部分被兒茶酚氧位甲基轉移酶（COMT）和單胺氧化酶（MAO）代謝；
排泄：腎臟，部分被非神經(jīng)組織再攝取。
2.藥理作用：激動α、β受體，主要作用部位為心臟、血管及平滑肌。
?、判难芟到y(tǒng)
①心臟：
興奮心肌、傳導系統(tǒng)和竇房結的β1受體，心肌收縮力增強、興奮性提高、心率加快傳導速度加快、自律性加快。心輸出量增加。
興奮β2受體故能舒張冠狀血管，改善心肌的血液供應，作用迅速而強烈，是一個強效的心臟興奮藥。
14、注意：較大劑量或靜脈給藥太快可引起心律失常，甚至發(fā)生心室纖顫。
?、谘埽?
激動α受體，使皮膚、黏膜和腹腔內(nèi)臟血管收縮；
對腦和肺血管收縮作用弱，主要作用于小動脈及毛細血管前括約肌收縮；
激動β2受體，使骨骼肌血管和冠狀血管擴張。對骨骼肌血管和冠狀血管則呈舒張作用。其機制為：①心收縮力明顯增強，從而提高冠脈的灌注壓；②冠脈上β2受體興奮，冠脈舒張；③心肌代謝加強，產(chǎn)生大量擴張冠脈代謝物，如腺苷等。
③血壓
激動α受體：皮膚、黏膜、內(nèi)臟血管收縮，外周阻力增加。
激動β1受體：心臟興奮，心輸出量增加。
激動β2受體：冠脈、骨骼肌血管舒張。
小劑
15、量：β2受體＞α受體，舒張壓不變或下降，脈壓增大；
大劑量：α受體效應顯著，舒張壓升高。
?、破交。核沙谥夤芷交?
?、偌又夤芷交∩夕?受體，使支氣管平滑肌松弛；
②抑制肥大細胞釋放過敏性物質(zhì)如組胺等；
?、奂应潦荏w而收縮支氣管黏膜血管，毛細血管通透性降低?？蓽p輕或消除黏膜水腫。有助于緩解支氣管哮喘。
此外，腎上腺素還可激動胃腸道平滑肌、膀胱逼尿肌、子宮平滑肌的β2受體，導致這些部位的平滑肌舒張；激動眼瞳孔開大肌的α1受體，使瞳孔散大。
?、谴x：提高機體代謝治療量下，可使組織耗氧量升高20-30%代謝。
?、偕哐牵阂种埔葝u素分泌，增加胰
16、高血糖素分泌，使糖原分解加速，降低外周組織對葡萄糖攝取；
②激活甘油三酯酶加速脂肪分解，血液中游離脂肪酸升高。
3.臨床應用
?、傩呐K驟停：
②過敏性休克：用于藥物及異性蛋白引起的過敏性休克，首選藥物之一。
升高血壓；擴張支氣管，消除粘膜水腫，緩解呼吸困難。
③變態(tài)反應性疾?。河糜谥夤芟毙园l(fā)作、血管神經(jīng)性水腫和血清病。
?、芫植繎茫号c局麻藥配伍及局部止血。
（1）與局麻藥合用，可延緩局麻藥的吸收，減少吸收中毒的可能性，同時又可延長局麻藥的麻醉時間。
?。?）鼻粘膜和齒齦出血，可將浸有0.1%鹽酸腎上腺素的紗布或棉花球填塞出血處。
17、4.不良反應
?、僖话悴涣挤磻行募?、不安、面色蒼白、恐慌、焦慮等，停藥后上述癥狀可自行消除。用量過大或滴注過快可出現(xiàn)搏動性頭痛、胸骨后痛、血壓急劇升高有發(fā)生腦溢血的危險，故老年人慎用。
?、谝材芤鹦穆墒С＃踔列氖依w顫，故應嚴格掌握劑量；用藥時間過長或劑量過大可致急性腎功能衰竭，靜滴時藥液漏到血管外可引起組織壞死。
③禁用于高血壓，器質(zhì)性心臟病、糖尿病、甲狀腺功能亢進癥和冠狀動脈粥樣硬化等。
?。ǘ┒喟桶?
1.體內(nèi)過程：口服無效，主要通過靜脈滴注給藥。在體內(nèi)迅速為COMT與MAO代謝而失效，代謝快，作用維持時間短。本品不易透過血-腦脊液屏障，故無明顯中樞作用。
18、 2藥理作用：多巴胺可激動α1、β1，和多巴胺受體（D1受體），也促使神經(jīng)末梢釋放去甲腎上腺索。
?、判呐K：多巴胺較高濃度能激動心臟β1受體和促進神經(jīng)末梢釋放去甲腎上腺索，使心肌收縮力加強，心排出量增加。大劑量可加快心率。
?、蒲芎脱獕海盒┝慷喟桶房杉臃植加谘艽驳亩喟桶肥荏w（D1受體），舒張血管（冠狀血管、腎血管和腸系膜血管）這與激活腺苷酸環(huán)化酶、增加細胞內(nèi)cAMP濃度有關；
興奮α1受體，收縮血管，外周血管阻力增高，血壓明顯上升。
?、悄I臟：改善腎功能。
?、俣喟桶芳幽I血管上多巴胺受體，使腎血管擴張，增加腎血流量和腎小球濾過率，也能抑制腎小管對Na+的再吸收
19、，引起排鈉利尿。
?、谟么髣┝繒r，也可使腎血管α1受體興奮而明顯收縮，腎血流量減少。
3.臨床應用
?、儆糜谥委熜脑葱孕菘?、感染性休克和出血性休克。尤其適用于伴有心收縮力減弱和尿量減少的休克患者，但必須補足血容量，同時糾正酸中毒。
②也可與利尿藥合用治療急性腎衰竭。
4.不良反應
一般較輕，偶見惡心、嘔吐。
如劑量過大或滴注太快可出現(xiàn)心悸、心律失常。由于多巴胺作用短暫，滴注速度減慢或停藥，以上癥狀可消失。劑量過大偶可發(fā)生指（趾）端壞死，注射時應避免外漏。
?。ㄈ┞辄S堿：激動α、β受體，同時促進末梢釋放NA。
1.體內(nèi)過程
?、傩再|(zhì)穩(wěn)定，可口
20、服，也可皮下注射或肌內(nèi)注射給藥；
?、诳赏ㄟ^血腦屏障，中樞興奮作用較顯著；
③大部分以原形經(jīng)腎排泄，小部分在體內(nèi)被MAO代謝，代謝排泄均較慢，作用弱而持久，一次給藥作用可持續(xù)3～6h；易產(chǎn)生快速耐受性。
2.藥理作用：
?、判难芟到y(tǒng)：
?、偌有呐K的β1受體，興奮心臟，使心肌收縮力加強，心率加快，心排出量增加。作用較弱（為腎上腺素的1/300-1/100）。在整體情況下由于血壓升高，反射性引起迷走神經(jīng)興奮，抵消了其直接加快心率的作用，所以心率變化不大。
?、谄つw、黏膜、內(nèi)臟血管收縮；冠脈、骨骼肌血管、腦血管擴張。
?、凵哐獕?，作用出現(xiàn)緩慢，但維持時間較長，收
21、縮壓升高較舒張壓明顯，脈壓加大。
?、浦夤芷交。核沙谥夤芷交?，收縮黏膜下血管。
?、侵袠猩窠?jīng)系統(tǒng)：具有明顯的中樞興奮作用，劑量過大可興奮大腦皮層和皮層下中樞而引起興奮不安、焦慮、震顫、失眠和呼吸興奮。
3.臨床應用
①防治某些低血壓：如椎管麻醉、硬膜外麻醉引起的低血壓。
?、诒钦衬こ溲菏桂つぱ苁湛s，減輕因過敏性鼻炎或感冒引起的鼻塞癥狀。 常用0.5%～1%溶液滴鼻可消除粘膜腫脹。
?、垲A防支氣管哮喘
用于預防發(fā)作和輕度支氣管哮喘的治療（晚間用應與小劑量催眠藥同用）。但因有明顯的中樞興奮作用，故不推薦作為長期用藥。對哮喘性支氣管炎也有效。與氨茶堿合用能提高療效，但不良反應也增加。兩藥交替使用，可防止產(chǎn)生快速耐受性。
?、芫徑馐n麻疹和血管性神經(jīng)水腫等過敏反映的皮膚粘膜癥狀。
4.不良反應
由于中樞興奮所致的不安，失眠、頭痛和心悸等，晚間服用宜加鎮(zhèn)靜催眠藥以防止失眠。注射給藥可能出現(xiàn)高血壓、心律失常。短期內(nèi)反復用藥，作用逐漸減弱，表現(xiàn)出快速耐受性。
高血壓、動脈硬化癥、甲狀腺功能亢進及冠心病者均應慎用或禁用。
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第七單元 腎上腺素受體激動藥
